POlymeer van medicijn (blauw), instabiele groep (geel) en stabiliserende groep (rood) die er door de trigger af wordt gehaald.

Verwerk therapeutische moleculen in een polymeerketen die je uit elkaar laat vallen op de plek waar het medicijn zijn werk moet doen. Kort samengevat is dat het concept van chain-shattering polymeric therapeutics, volgens de bedenkers een van de best beheersbare toedieningsmethodes die tot nu toe zijn verzonnen.

De bedoeling is daarbij dat je een copolymeer maakt waarin de therapeutische bouwsteen en een ‘breekbare’ groep elkaar één op één afwisselen. Die breekbare groep zit zo in elkaar dat hij snel uiteenvalt onder invloed van een ‘trigger’ die je lokaal kunt toedienen, bijvoorbeeld uv-licht van buitenaf of waterstofperoxide dat je via aanvullende chemie laat ontstaan op de gewenste plek.

Het lijkt een beetje op ‘PolyAspirin’. Dat polymeer valt eveneens op een geplande manier uit elkaar waarbij salicylzuur vrijkomt, de werkzame stof uit aspirine. Het was echter niet zozeer bedoeld als geneesmiddel, maar eerder als biologisch afbreekbaar materiaal met een ontstekingsremmende bijwerking.

In Angewandte Chemie melden Jianjun Cheng en collega’s van de University of Illinois dat ze op deze manier het antikankermedicijn camptothecin hebben toegediend. Binnen 10 minuten wisten ze 80 procent van de therapeutische moleculen uit hun ketens te bevrijden.

Het voordeel zou moeten zitten in het feit dat het een uiterst reproduceerbare manier van toedienen is. Bij andere methodes, waarbij je je medicijn bijvoorbeeld aan nanodeeltjes hangt, schijnt dat in de praktijk nogal tegen te vallen.

De vraag is wel of zo'n groot ketenmolecuul een beetje injecteerbaar is. En vooral hoe stabiel het polymeer is zolang de trigger niet wordt toegediend - als het ook vanzelf uit elkaar valt, heb je een probleem.

bron: C&EN

Onderwerpen