Laat geneesmiddelen tijdelijk lijken op voedingsvetten en je kunt ze voortaan oraal innemen. Ze gaan dan immers niet meer via de lever naar de bloedbaan, schrijven Australische onderzoekers in Angewandte Chemie.

Zulke vetten (correcter: glyceriden) worden na opname in de darmwand opgenomen in zogeheten chylomicrons (zie de afbeelding), een soort lipoproteïnen. Die bereiken vervolgens intact de bloedbaan via het lymfevatenstelsel.

De meeste andere stoffen komen voorbij de darmwand meteen in de leverpoortader terecht, een bloedvat dat rechtstreeks naar de lever leidt. En die ziet veel geneesmiddelen aan voor gifstoffen die hij zo snel mogelijk uit het bloed moet filteren om ze af te breken. Dit ‘first-pass metabolism’ geeft zulke medicijnen niet of nauwelijks de kans om de organen te bereiken waar ze voor bedoeld zijn.

Chris Porter en collega’s vn het ARC Centre of Excellence in Convergent Bio-Nano Science (CBNS) in Melbourne willen daarom werken met ‘prodrugs’: geneesmiddelen die chemisch dusdanig zijn gemodificeerd dat ze glyceriden kunnen vormen. Eenmaal in de bloedbaan moeten ze uit elkaar vallen en hun medicinale vorm weer aannemen. Uiteindelijk zal de lever ze daar wel te pakken krijgen, maar pas nadat ze hun werk hebben gedaan.

Porter probeerde het uit met testosteron, een hormoon dat normaal gesproken heel snel door de lever wordt afgebroken. Muizen wist hij zo aan een 90 keer hogere testosteronspiegel te helpen dan mogelijk is met testosteronundecanoaat, tot nu toe de meest effectieve orale toedieningsvorm.

Bij mensen heeft hij het nog niet uitgeprobeerd, maar er is geen reden te verzinnen waarom dat niet net zo goed zou werken.

Porter vermoedt extra voordeel te kunnen behalen met medicijnen die bedoeld zijn om het immuunsysteem te stimuleren. Dat opereert immers voor een groot deel vanuit het lymfevatensysteem.

bron: persbureau Tania Ewing