De functionele groep (zit met de linker N aan de rest van het molecuul vast).

In Canada is een verbinding bedacht die alle gebruikelijke vormen van het antistollingsmiddel heparine neutraliseert. In elk geval bij kleine knaagdieren, schrijven Jayachandran Kizhakkedathu en collega’s van de University of British Columbia in Science Translational Medicine.

Zo’n tegengif kan hard nodig zijn als een patiënt per ongeluk meer heparine blijkt te hebben gekregen dan goed voor hem is. Tot nu toe was hiervoor echter alleen protaminesulfaat beschikbaar. Maar dat heeft alleen effect tegen natuurlijke, hoogmoleculaire heparines en niet tegen gezuiverde varianten met een lagere gemiddelde molecuulmassa of synthetische heparines. Ook wekt het soms allergische reacties op.

Kizhakkedathu komt nu met een functionele groep vol gemethyleerde, vertakte amines. Als je stikstofkernen op die manier inbouwt worden ze sterk positief geladen. Precies wat je nodig hebt om heparine te binden, dat de hoogste negatieve ladingsdichtheid uit de hele biochemie bezit.

Die groepen zet je op een sterk vertakt polyglycerolskelet, met polyethyleenglycol aan de uiteinden voor de biocompatibiliteit. Proeven lieten zien dat een skelet van 23.000 dalton met een twintigtal groepen het beste werkt.

Bij muizen en ratten bleek de resulterende 'universal heparin reversal agent' (UHRA) alle vormen van heparine te binden die in de gezondheidszorg gebruikelijk zijn, inclusief synthetische varianten zoals fondaparinux. Proeven met varkens en apen moeten nu uitwijzen of het verantwoord is om het op mensen uit te proberen.

bron: C&EN