Bleomycine gebonden aan DNA

Binding bleomycine aan DNA voor het eerst in beeld gebracht

Bleomycine is een antibioticum dat al veertig jaar veel wordt gebruikt in chemotherapie tegen vooral teelbalbanker. Bij andere soorten kanker is het middel niet erg geschikt, omdat het veel bijwerkingen heeft, onder andere longfibrose.

Het molecuul bindt aan dubbel- en enkelstreng DNA en breekt deze in tweeën. De actieve site van het enzym is een metaalbindend domein, daarnaast is er een dithiazoldeel dat ook betrokken is bij binding aan DNA. Een disacharide-deel zorgt waarschijnlijk voor opname in de cel.

Onderzoekers van Indiana University hebben nu voor het eerst met röntgendiffractie in beeld gebracht hoe het molecuul aangrijpt op DNA. Eerder waren al bleomycinederivaten met diffractie geanalyseerd, maar nog nooit het hele molecuul.

Met deze kennis hopen de chemici een bleomycine-achtige stof ontwerpen die minder bijwerkingen heeft.

Bron: Indiana University

Onderwerpen