Zometa.

Een simpele chemische modificatie maakt bestaande middelen tegen osteoporose werkzaam tegen de malariaparasiet. Bij muizen zijn er geen bijwerkingen te zien, meldt Eric Oldfield (University of Illinois) later deze week in PNAS.

De medicijnen (merknamen Actonel en Zometa) zijn bisfosfonaten. Bij de parasiet blijken ze de biosynthese van isoprenoïden te verstoren. Dat doen ze door zich te binden aan een van de betrokken enzymen, GGPPS oftewel geranylgeranyl difosfaatsynthase.

Normaal gesproken komen deze 'kleine' moleculen echter niet door het celmembraan van rode bloedlichaampjes heen. Ze kunnen dus ook de parasieten niet bereiken die zich in die bloedlichaampjes vermenigvuldigen.

De modificatie bestaat dan ook uit de toevoeging van een lange lipide-‘staart’, met een natuurlijke affiniteit voor het celmembraan dat eveneens uit lipiden bestaat. In deze vorm komen de medicijnen zo makkelijk de bloedcellen binnen dat een lage dosis al genoeg is om muizen van hn malariabesmetting af te helpen.

Bij muizen en mensen zit de syntheseroute voor isoprenoïden net iets anders in elkaar, en volgens Oldfield is de invloed van het medicijn dáárop zeer gering.

Op mensen heeft hij het overigens nog lang niet uitgeprobeerd.

bron: University of Illinois at Urbana-Champaign

Onderwerpen